真核細胞における細胞骨格の主要な構成成分である微小管（microtube）はα–チューブリンとβ–チューブリンのヘテロダイマーがチューブ状に重合した生体高分子であり、細胞形態の維持や有糸分裂において重要な役割を担っています。このことから、微小管はがん化学療法において、主要な標的の一つとなっています。臨床現場においては、微小管重合阻害剤としてビンカアルカロイド類が、脱重合阻害剤としてタキサン類が抗がん剤として広く用いられております。また、近年では腫瘍血管を標的とする血管遮断剤として、コルヒチン関連化合物に注目が集まっています。ジケトピペラジン骨格を有するPlinabulinもその一つです。

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